آزیترومایسین

آزیترومایسن در 1981 توسط گروهی از داروسازان کروات کشف شد. این دارو از اریترومایسین مشتق شده و هم اکنون از پرمصرف ترین آنتی بیوتیک های دنیا می باشد. فرمول شیمیایی آن C38H72N2O12 است.
مکانیزم اثر :
• آزیترومایسین از طریق اتصال به RNA 50 S ریبوزومی، موجب مهار سنتز پروتئین در باکتری می شود و اثرات باکتریواستاتیکی ایجاد می شود.
فارماکوکینتیک :
• نیمه عمر این دارو 68 ساعت است.
• دارو متابولیزه نمی شود و اغلب در مدفوع و همراه صفرا دفع می شود. کمتر از 10 درصد دارو در ادرار دفع می شود.
نکات :
• آزیترومایسین از مشتقات اریترومایسین است، آزیترومایسین که ماکرولیدی با حلقه لاکتونی 15 اتمی است به واسطه افزودن یک نیتروژن متیله به حلقه لاکتون اریترومایسین به دست می آید.
• طیف فعالیت و مصارف بالینی آن عملا معادل کلاریترومایسین است. آزیترومایسین علیه مجموعه مایکوباکتریوم آویوم و توکسوپلاسما گوندی فعال است.
• آزیترومایسین در مقایسه با اریترومایسین و کلاریترومایسین، تا حدودی تاثیر کمتری بر استافیلوکوکها و استرپتوکوکها و تاثیر بیشتری بر هموفیلوس آنفولانزا دارد.
• آزیترومایسین علیه کلامیدیا به شدت فعال است.
• مهمترین تفاوت آزیترومایسین با اریترومایسین و کلاریترومایسین در ویژگی های فارماکوکینتیک است.
• تجویز آزیترومایسین برای کودکان باید با احتیاط و دقت صورت گیرد.